Macrolídeos

Os macrolídeos são antibióticos que se caracterizam pela presença de um anel lactâmico, mas nãobeta- lactâmico. São pertencentes a esse grupo a eritromicina, claritromicina, azitromicina e roxitromicina.Atuam contra gram-positivos, gram-negativos e anaeróbios. Por apresentar concentração intracelularem várias células, como polimorfonucleares e macrófagos, podem tratar infecções provocadas por patógenos intracelulares.

::Qual seu mecanismo de ação?

Todos os macrolídeos têm mecanismo de ação semelhante, com atividade bacteriostática pela inibiçãoda síntese protéica bacteriana. Ligam-se à porção 50S do ribossomo e inibem a síntese protéica. Podematuar como bacteriostáticos e bactericidas, de acordo com sua concentração, densidade populacionalbacteriana e a fase de crescimento. Costumam apresentar maior atividade em pH alcalino.

::Quais os efeitos indesejados?

Foram relatados alguns efeitos indesejados relacionados ao uso dos antibióticos macrolídeos,principalmente gastrointestinais, que são os mais freqüentes. Também podem ocorrer tromboflebite após administração intravenosa.

::Quais as interações possíveis de ocorrer com os macrolídeos?

anticoagulantes orais: risco de hemorragia por inibição da metabolização dos anticoagulantes. O paciente deve ser monitorado, e se necessário, o médico deve reajustar a dose do anticoagulante oral.

penicilinas: o efeito bacteriostático do macrolídeo inibe a ação bacteriostática das penicilinas ocorre antagonismo de efeito.

cefalosporinas: pode ocorrer antagonismo do efeito antimicrobiano. A associação deve ser feita com precaução.

estradiol: risco de icterícia e prurido, inibe citocromo P450.ácido retinóico: se associados ocorre aumento dos níveis séricos do ácido retinóico e toxicidade por inibição das enzimas responsáveis pelo metabolismo hepático.

terfenadina: redução do efeito terapêutico, inibe a metabolização hepática.